利伐沙班中间体杂质、其制备方法以及分离纯化方法

（12）发明专利说明

（21）申请号 CN201611029938.1 （22）申请日 2016.11.15

（71）申请人 南京正大天晴制药有限公司

地址 210038 江苏省南京市经济技术开发区惠欧路9号

（10）申请公布号 CN106588903B

（43）申请公布日 2019.11.01

书

（72）发明人 洪声;余家伟;黄俊;杨寿海;柴雨柱;王华萍;徐丹;朱春霞;田舟山 （74）专利代理机构

代理人

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

利伐沙班中间体杂质、其制备方法以及分离纯化方法

（57）摘要

本发明属于药物合成领域，具体公开了利

伐沙班中间体杂质R6‑1、R6‑2、其制备方法以及分离方法。该制备方法以

2,2'‑(2R,2'R)‑3,3'‑(4‑(3‑氧代吗啉)苯基氮烷二基)双(2‑羟基丙烷‑3,1‑二基)异吲哚‑1,3‑二酮(R5‑1)为起始原料，与N,N’‑羰基二咪唑反应，生成R6‑1、R6‑2的混合物，将该混合物通过制备色谱柱分离纯化即可得到高纯度的R6‑1、R6‑2。R6‑1、R6‑2可以作为利伐沙班中间体杂质检测的

对照品，对于监控中间体的纯度进而控制终产品的纯度具有重要意义。

法律状态

法律状态公告日

2017-04-26 2017-04-26 2017-05-24 2017-05-24 2019-11-01

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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