左氧氟沙星及氧氟沙星的制备方法

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201410290425.0 （22）申请日 2014.06.25

（71）申请人 上虞京新药业有限公司

地址 312369 浙江省绍兴市杭州湾上虞工业园区纬三路31号

（10）申请公布号 CN105198904A

（43）申请公布日 2015.12.30

（72）发明人 文诚;金志平;李红;孙海林;杨昌元;汪平中 （74）专利代理机构 杭州新源专利事务所(普通合伙)

代理人 李大刚

（51）Int.CI

C07D498/06;

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

左氧氟沙星及氧氟沙星的制备方法

（57）摘要

本发明公开了一种左氧氟沙星及氧氟沙星

的制备方法。本发明采用(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯骈恶嗪-6-羧酸乙酯(或9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯骈恶嗪-6-羧酸乙酯)为原料，与N-甲基哌嗪在有机溶剂1或水或有机溶剂1与水的混合溶剂缩哌反应得到左氧氟沙星乙酯或左氧氟沙星与左氟沙星乙

酯(或氧氟沙星乙酯或氧氟沙星与氧氟沙星乙酯)的混合物；左氧氟沙星乙酯或左氧氟沙星与左氟沙星乙酯的混合物再在有机溶剂2或水或有机溶剂2与水的混合溶剂以及酸性或碱性条件下水解得到左氧氟沙星(或氧氟沙星)。本发明操作简捷，降低反应成本，生产周期短，大大减少污染。而且，得到的左旋氧氟沙星以及氧氟沙星的收率及纯度高。

法律状态

法律状态公告日

2015-12-30 2015-12-30 2016-02-17 2016-02-17 2017-08-15

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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