1药效动力学:研究药物对机体的作用及其作用机制,阐明药物防治疾病的规律。 2药代动力学:研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。 3吸收(absorption)药物从用药部位进入血液循环的过程。
4分布(Distribution)药物吸收后从血循环系统到达全身各个组织器官的过程。
5代谢(Metabolism)又称生物转化,药物作为一种异物进入体内后,机体要动员各种机使药物化学结构发生改变的处理过程,是药物在体内消除的重要途径。
6酶诱导剂:凡能够使肝微粒体酶活性增强或合成加速的药物(苯巴比妥,保泰松,利福平等) 7酶抑制剂:凡能够使肝微粒体酶活性降低或合成减慢的药物(氯霉素等)
8排泄(excretion)药物的原形或其代谢产物通过排泄或分泌器官排出体外的转运过程. 9肝肠循环
10一级消除动力学特点:血中药物消除速率与血药浓度成正比,属定比消除 有固定半衰期,与浓度无关 C-t曲线为曲线,呈指数衰减,浓度用对数表示(lgC-t)则时量曲线为直线 绝大多数药物在临床常用剂量或略高于常用量时,都按一级动力学消除 11零级消除动力学
特点 消除速率与血药浓度无关,属定量消除 无固定半衰期
血药浓度用真数表示(C-t)时量曲线呈直线 当体内药量过大,超过机体最大消除能力时,多以零级动力学消除,当血药浓度降低至机体具有消除能力时,转为按一级动力学消除。
12多次给药的药时曲线 ①改变给药间隔,不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,波动幅度及Css改变。
②改变每次剂量,不改变给药间隔,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,Css改变。③如每隔一个半衰期给药一次,为了迅速达到稳态,可采用首剂加倍的方法。 给药间隔时间与每次用药剂量不影响达稳态时间。 13负荷剂量(loading dose) :使血药浓度立即达到(或接近)Css的首次用药量。
如用药间隔时间为t1/2 ,则负荷剂量为给药量的2倍。 14维持剂量(maitenance dose):为维持稳态血药浓度所需要的剂量。 15生物利用度(bioavailability,F):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率 第三章 药物效应动力学
1副作用(side reaction)治疗量、危害较轻,可恢复可预知和预防,与用药目的无关的,是药物本身固有的性质 2毒性反应(toxic reaction)用药过多(剂量过大,用药时间过久)使机体产生病理变化的损害性反应。三致 3变态反应(过敏反应)(allergic reaction,anaphylaxis)免疫异常,与剂量大小无关 危害程度(轻或重) 4特异质反应-----------是指少数患者对某些药物特别敏感,产生的作用性质也可能与常人不同。 5后遗效应 停药以后血药浓度以降至阈浓度以下时残存的药理效应 6停药反应突然停药后原有疾病加剧 7剂量-效应关系
8最小有效量或最低有效浓度 刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,也称阈剂量或阈浓度 9最大效能是能引起等效反应的相对浓度或剂量其值越小则强度越大 10半最大效应浓度 11效价强度(potency):是能引起等效反应的相对浓度或剂量其值越小则强度越大
12质反应:如果药理效应不是随着药物剂量或是浓度增减成连续性变化而表现为反映性质的变化则称为质反应(以阴性阳性,全或无表现) 13半数有效量(ED50):能引起50%的实验动物出现阳性反应或50%最大效应时的药物剂量 半数致死量(LD50):能够引起50%实验动物死亡的药物剂量 14治疗指数(TI):为LD50和ED50的比值,是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。但治疗指数不够完善,他只适用于治疗效应与毒性效应(或致死效应)的量效曲线相互平行的药物 15激动药
16可用拮抗参数
17衰减性调节受体脱敏(receptor desensitization) 指长期使用激动药,或受体周围的某种生物活性物质浓度高,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
18上增性调节受体增敏(receptor hypersensitization)指长期使用拮抗药,或受体周围的生物活性物质浓度低,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
第四章
1安慰剂:一般指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂
2耐受性:指在连续用药后,机体对药物反应的反应性逐渐降低,需要增加剂量才能保持药效,少数人对某些药物第一次使用时就出现耐受现象称为先天耐受性。
3耐药性:又称抗药性,指病原体、肿瘤细胞或病原微生物对抗菌药物产生的耐受性或是对抗菌药物不敏感的现象 4急性耐受性
5)依赖性(dependence) 指长期用药后病人对药物产生精神性和生理性依赖需要连续用药的现象,亦称为成瘾性(addiction)。若仅产生精神上的依赖性,停药后病人只表现为主观上的不适,没有客观上的体征表现,称为精神依赖性(pyschological dependence)。若病人对停药后有身体上的戒断症状(abstinent syndrome),称为生理依赖性(physiological dependence)或躯体依赖性(physical dependence 6反跳现象(rebound phenomenon)。 长期用药后突然停药疾病复发或加重, 7
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