一种利拉鲁肽的合成方法

（12）发明专利说明

（21）申请号 CN201810819366.X （22）申请日 2018.07.24

（71）申请人 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司;杭州诺泰澳赛诺医药技术开发有限公司

地址 222000 江苏省连云港市连云港经济技术开发区临浦路28号

（10）申请公布号 CN108676086B

（43）申请公布日 2020.06.30

书

（72）发明人 赵呈青;谷海涛;施国强

（74）专利代理机构 连云港润知专利代理事务所

代理人 刘喜莲

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种利拉鲁肽的合成方法

（57）摘要

本发明公开了一种利拉鲁肽的合成方法，

包括如下步骤：步骤一，制备Fmoc‑Gly‑Wang树脂；步骤二，将Fmoc‑Gly‑Wang树脂、保护氨基酸、Pal‑Glu作为原料，制备全保护肽树脂，全保护肽树脂包含Depsipeptide Units结构；步骤三，将肽树脂进行TFA裂解，得到粗肽；步骤四，将步骤三得到的粗肽溶解调PH，经过酯键转酰胺键反应后得到利拉鲁肽粗品；本方法通过引入Depsipeptide Units得到全保护肽树脂，再经

过裂解、酯键转酰胺键反应得到目标产物；引入Depsipeptide Units可以解决利拉鲁肽困难序列合成问题；极大的提高合成的粗肽纯度和收率。

法律状态

法律状态公告日

2018-10-19 2018-10-19 2018-10-19 2018-10-19 2018-11-13 2018-11-13 2018-11-13 2020-06-23 2020-06-23 2020-06-30

法律状态信息

公开 公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 实质审查的生效

专利申请权、专利权的转移 专利申请权、专利权的转移 授权

法律状态

公开 公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 实质审查的生效

专利申请权、专利权的转移 专利申请权、专利权的转移 授权

权利要求说明书

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说明书

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