我们知道酒石酸唑吡坦片限用于严重睡眠障碍的治疗,效果不错的,下面小编为大家介绍一下,酒石酸唑吡坦片的药理作用是什么?
酒石酸唑吡坦片的药理作用是一种与苯二氮卓类有关的咪唑吡啶类催眠药物,其药效学活性本质上类似于其它同类化合物的作用:肌肉松弛、抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、引起遗忘。实验研究已经证明镇静作用所需的剂量低于抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用所需的剂量。这些作用与对中枢受体的特异激动作用有关,后者属于GABA-Omega(BZ1和BZ2)大分子受体复合体,具有调节氯离子通道开放的作用。 唑吡坦选择性地结合于Omega(或BZ1)亚型受体。 在人类,唑吡坦缩短入睡所需的时间,减少夜间醒来的次数,增加总的睡眠持续时间并改善睡眠质量。这些作用伴随着特征性的脑电图波形,与苯二氮卓类药物诱导的脑电图有所不同。夜间睡眠记录研究已经证明:唑吡坦延长Ⅱ期睡眠和深睡眠(Ⅲ和Ⅳ期)。在推荐剂量时,唑吡坦不影响异相睡眠总的持续时间(快动眼睡眠)。
酒石酸唑吡坦片为白色刻痕包衣片,主要成分是双[N,N-二甲基-2-[6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2- ]吡啶-3基]-乙酰胺](2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐,分子式 :(C19H21N3O2)2·C4H6O6,分子量 :765。用法用量是口服给药。适应症为本品限用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗:偶发性失眠症和暂时性失眠症。
口服酒石酸唑吡坦片的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02L/kg。代谢和消除 唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。血浆消除半衰期大约为2.4小时(0.7-3.5小时)。
从上述介绍酒石酸唑吡坦片的药理作用看来,酒石酸唑吡坦片是治疗偶发性失眠症和暂时性失眠症的良药,请在医生指导下使用。