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药理作用有什么区别

来源:小侦探旅游网

森福罗(普拉克索)是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,由德国勃林格殷格翰公司研发生产,最早于1997年获准用于治疗原发性帕金森病,可以单独或与左旋多巴联合应用,可用于疾病的整个阶段直至晚期帕金森病,是国内外帕金森病治疗指南推荐的首选药物。那么珂丹与森福罗药效区别是什么呢?药理作用有什么区别呢?

森福罗的药理作用是:普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。

珂丹的药理作用:珂丹属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短关的时间达24%。主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。

由以上可见,虽然珂丹与森福罗的药效一样,都可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动),但是两者的药理作用不太一样。

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