癌症用药的时候,通常会使用靶向药物,因此,能够治疗癌症的药物,人们都会先问一个问题,就是这种药物是靶向药物吗。下面由笔者为你介绍,希罗达是靶向药吗?毒理研究如何?
希罗达是靶向药,靶向化疗药物希罗达希罗达片的引入改变了数以万计癌症患者的生活,是中国癌症治疗的一个巨大突破。希罗达是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。希罗达本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
至于毒理研究方面,目前尚无足够多的研究评价希罗达的致癌性。希罗达在体外不引起细菌(Ames 试验)或哺乳动物细胞(中国仓鼠V79/HPRT 基因突变分析)突变。希罗达在体外对人外周血淋巴细胞有致断裂作用,而在小鼠骨髓活体内(微核试验)却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变,还在小鼠体内的微核试验中引起染色体异常。
在小鼠的生育能力和总繁殖表现的研究中,口服希罗达剂量760mg/kg/天扰乱了发情期并导致生育能力下降。在妊娠小鼠中,此剂量下无胚胎存活。发情期的扰乱是可逆的。该剂量在这个试验中引起了雄性的退化改变,包括精母细胞和精子细胞数目的减少。单独的药代动力学研究显示,对应于小鼠该5'-DFUR AUC 值的剂量大约是患者每日建议剂量的0.7 倍。
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