氯吡格雷对大鼠和兔子均无致畸作用,大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差。那么,波立维可以抑制血小板聚集吗?
氯吡格雷是一种前体药,多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%药物被吸收。
波立维(硫酸氢氯吡格雷片)为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。波立维(硫酸氢氯吡格雷片)也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。波立维(硫酸氢氯吡格雷片)通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响,而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。
氯吡格雷75mg每天一次连续给药10天,安全、耐受性好。肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。然而,肝硬化组和健康志愿者组间血中主要循环代谢物浓度、对ADP诱导的血小板聚集的作用和出血时间均相当。
文章的最后,笔者叮嘱大家服用药物之前,除了咨询专业的医师活在药师外,还要认真阅读说明书,更深入地认识药物的情况。