甲苯咪唑片的药代动力学
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发布时间：2022-04-20 16:42
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时间：2023-07-20 18:05
1.吸收本品口服后由于不完全吸收和广泛的系统前代谢(首过效应)约有20％的剂量进入循环系统。通常在用药后2—4小时可达最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。2.分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为90-95％分布容积为1—2L／Kg，这表明甲苯眯唑可渗透至血管外。这些数据来源于长期使用甲苯咪唑治疗患者（40mg／kg／日，3--21个月)组织中的药物浓度资料。3.代谢口服后甲苯咪唑主要经肝脏代谢，其主要代谢产物(甲苯咪唑的氨基化和羟氨化形式)的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯眯唑的血浆浓度升高。4.消除甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环然后被排泄至尿液和粪便中。多数患者口服本品后的表观消除半衰期为3—6小时。5.稳态药动学长期给药(40mg／kg／日 3—21个月)过程中，甲苯咪唑及其主要代谢产物的稳态血浆浓度约比单剂量给药的血浆浓度高3倍。
